1.注射用奥拉西坦/奥拉西坦胶囊 被列入
《中国国家处方集》
《临床路径治疗药物释义》
《中国痴呆与认知障碍诊治指南》
《中国老年人认知障碍诊治流程专家建议》
2.所获荣誉及相关介绍
“注射用奥拉西坦”荣获了2013年度河北省科技进步奖“一等奖”
注射用奥拉西坦荣获国家三类新药，是国内奥拉西坦独家冻干粉针剂型，其制剂和制备方法拥有国家专利 [专利号 ZL 03138998.8]。
奥拉西坦胶囊荣获国家二类新药，是国内奥拉西坦胶囊的首仿药物。
“奥拉西坦原料及制剂”技术改造课题获得了“重大新药创制”科技重大专项，并获得中央财政经费资助。
3.临床循证医学证据
3.1《注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究》
为了验证和评价奥拉西坦冻干粉针临床疗效的有效性和安全性，我公司投入巨资进行了奥拉西坦冻干粉针的临床研究。
试验方法：随机、双盲、对照、多中心研究。
研究对象：脑血管病、脑外伤、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者，研究病例为300余例，
研究单位：山东大学齐鲁医院（组长）、山东省立医院、南京医科大学脑科医院、温州医学院第一附属医院等国内三甲医院
试验结果表明：奥拉西坦和吡拉西坦的有效率分别为78.9%和62.5%，奥拉西坦有效率显著高于吡拉西坦（P<0.01）；同时奥拉西坦的不良反应少见，安全性极高。
3.2《奥拉西坦治疗卒中后认知功能障碍的有效性及安全性》
我公司投入大量资金对奥拉西坦胶囊做了上市后的大型临床药物再评价试验，是国内唯一进行了多中心、随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照临床研究的奥拉西坦。
试验单位：北京军区总医院（组长），北京大学第三医院，首都医科大学宣武医院，卫生部北京医院，河北医科大学第二医院
试验结果：欧来宁奥拉西坦可以有效善脑卒中患者的神经功能缺失和认知功能障碍。随着用药时间延长，疗效改善情况更佳，改善认知功能障碍程度优于吡拉西坦。奥拉西坦无严重不良反应，安全性好。
附注射用奥拉西坦说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用奥拉西坦
英文名称：Oxiracetam for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aolaxitan
【成份】
本品活性成份为奥拉西坦，辅料为山梨醇。
化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化学结构式：
分子式：C6H10N2O3
分子量：158.16
【性状】 本品为白色或类白色的疏松块状物。
【适应症】
【规格】 1.0g
【用法用量】
静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2～3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行了临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
【注意事项】
1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
【儿童用药】儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
【老年用药】
Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（t1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
【药物相互作用】 尚不明确。
【药物过量】
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
【药理毒理】
药理作用
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究
动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
【药代动力学】
应用本品（注射用奥拉西坦）进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注（剂量6.0g）、多次静脉滴注（剂量6.0g）药代动力学研究，结果：比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。
文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2.0g）、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
【贮藏】 遮光，密闭，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】 西林瓶装，1瓶/盒，4瓶/盒，6瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】 36个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH01302010
【批准文号】 国药准字H20100040
【生产企业】
企业名称：石药集团欧意药业有限公司
生产地址：石家庄经济技术开发区海南路99号
邮政编码：052165
电话号码：0311-87886158
传真号码：0311-87039126
附奥拉西坦胶囊说明
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：奥拉西坦胶囊
商品名称：欧来宁
英文名称：Oxiracetam Capsules
汉语拼音：Aolaxitan Jiaonang
【成份】本品主要成份为奥拉西坦。
化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化学结构式:
分子式：C6H10N2O3
分子量：158.16
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色结晶性粉末。
【适应症】适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
【规格】0.4g
【用法用量】口服，每次2粒（800mg），每日2～3次，或遵医嘱。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在357例II期临床研究中，仅个别患者出现恶心和胃部不适。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1、肾功能不全者应慎用，必须使用时，应降低剂量。2、患者出现精神兴奋和睡眠异常表现时，应减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此不应使用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理作用 本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究 动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡：未表现出致突变、致癌作用和生殖毒性。
【药代动力学】本品口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身体液。达峰时间为1小时左右，峰浓度为48.34±18.35～54.96±34.73μg/ml，表观分布容积V/F(C)为27.45±21.16～36.18±28.73L，消除半衰期t1/2为3.34±1.59 ～4.74±1.41小时，总清除率CL(S)为6.78±5.50～11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后48小时内约40%的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h-1,消除半衰期t1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】聚乙烯塑料瓶装，12粒/瓶,24粒/瓶,200粒/瓶，300粒/瓶；铝塑泡罩包装，12粒/盒，2×12粒/板/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH06622003
【批准文号】国药准字H20031033
【生产企业】
企业名称：石药集团欧意药业有限公司
生产地址：石家庄市中山西路276号
邮政编码：050051
电话号码：0311-87886158
传真号码：0311-87039126
网 址：http://www.ouyipharma.com
